Desarrollo y aplicación de Diosmin, un extracto de Citrus aurantium sp.

El extracto de citrus aurantium Diosmin es un agente de drogas y vasoprotectores que mejora la venotonicidad que mejora la función de los sistemas venosos, linfáticos y microcirculatorios. Su fórmula química es C28H32O15 y el peso molecular es 608.54. Es soluble en dimetil sulfóxido y una solución alcalina fuerte, insoluble en agua, metanol o etanol, y muy ligeramente soluble en hidróxido de sodio de 0.1 mol/L. Su mecanismo de acción es principalmente como sigue

Para el sistema venoso, puede prolongar el tiempo en que la adrenalina actúa en la pared venosa para causar contracción, mejorando así el tono venoso.
Para el sistema microcirculatorio, puede reducir la permeabilidad de los capilares y mejorar su resistencia, evitando la exudación de agua y proteínas.
Para el sistema linfático, puede aumentar la velocidad de drenaje linfático y la vasoconstricción linfática, mejorar el reflujo linfático y reducir el edema.
Además, puede inhibir la liberación de mediadores inflamatorios, reducir la adhesión y la agregación de leucocitos y plaquetas, y prevenir la trombosis.
La diosmin tiene una variedad de efectos farmacológicos, que se manifiestan principalmente:

Mejora del tono de pared venoso y la elasticidad, reduciendo la distensibilidad venosa y la estasis venosa.
Reduciendo la viscosidad de la sangre y aumentando la velocidad de flujo reduciendo el estancamiento.
Normaliza la permeabilidad de la pared capilar y aumenta su resistencia.
Mejora la constricción linfática y la velocidad de drenaje linfático, acelera el reflujo reduce el edema.
Inhibe la adhesión de leucocitos y la migración a las células endoteliales para reducir la respuesta inflamatoria.
Inhibir la producción y el daño de los radicales libres, con el efecto antioxidante.
La diosmin se usa principalmente para el tratamiento de varios síntomas relacionados con la insuficiencia venosa y linfática (como edema venoso, hinchazón de tejidos blandos, pesadez, entumecimiento, dolor en las extremidades, náuseas matutinas, tromboflebitis y síndrome de trombosis venosa profunda, etc.), y Para el tratamiento de los síntomas relacionados con los ataques hemorroidales agudos (como la humedad del ano, la picazón, la sangre en las heces, el dolor y otros síntomas de los ataques agudos de hemorroides internas y externas causadas por la vena varicosa hemorroidal). Por lo general, se toma por vía oral como una tableta o cápsula, generalmente una o dos cápsulas dos veces al día.


Perspectivas para el uso de Diosmin

Su perspectiva de aplicación es relativamente amplia, ya que puede mejorar efectivamente varios problemas clínicos causados ​​por la disfunción venosa, y tiene una buena seguridad y tolerabilidad. En la actualidad, la diosmina se ha utilizado ampliamente en el tratamiento de las venas varicosas de las extremidades inferiores, hemorroides agudas o crónicas, trastornos de reflujo linfático, linfedema, úlceras de la piel periférica y otras enfermedades. Además, la diosmin tiene el potencial de usarse en el tratamiento de otras enfermedades relacionadas con la función vascular anormal, como hipertensión, enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular, diabetes mellitus, etc., que son todas direcciones dignas de una mayor exploración e investigación.

Actualmente se deriva principalmente de la semi-síntesis de hesperidina extraída de plantas naturales. Aunque este método puede garantizar la naturalidad y la actividad biológica de la diosmin, también tiene algunos inconvenientes, como fuentes de materias primas restringidas, un costo más alto y la pureza no es fácil de controlar. Por lo tanto, encontrar un método para sintetizar la diosmin es un tema importante. Actualmente, se han propuesto e implementados algunos métodos para sintetizar la deosmin, pero aún necesitan mejorarse y optimizarlos. En el futuro, si se puede realizar una síntesis eficiente, de bajo costo y alta pureza de Diosmet, traerá más conveniencia y ventajas para su aplicación clínica.